555

Termék részletek

Tadalafil tulajdonságai

Olvadáspont 298-300 fok; Fajlagos forgás D20 +71.0 fok ; Forráspont 679,1 ± 55,0 fok (előre jelzett); Sűrűség 1,51 ± 0,1 g/cm³ (becsült); Lobbanáspont 2 fok; Tárolási feltételek: Szárazon zárva, 2-8 fokon ; Oldhatóság DMSO-ban: 20 mg/ml, tiszta; Savanyúsági együttható (pKa): 16,68 ± 0,40 (jósolt); Forma: por; Szín: fehértől bézsig; Optikai tevékenység

Áttekintés

A Tadalafil (Tadalafil) molekulaképlete C22H19N3O4, molekulatömege 389,4. Cialis márkanéven 2003 óta széles körben alkalmazzák férfiak merevedési zavarainak kezelésére. 2008-ban az Eli Lilly and Company eladta ennek a PAH kezelésére szolgáló gyógyszernek a kereskedelmi forgalomba hozatali jogait a United Therapeuticsnak. 2009 júniusában az FDA Adcirca márkanéven jóváhagyta a tadalafilt az Egyesült Államokban pulmonális artériás hipertóniában (PAH) szenvedő betegek kezelésére. A Tadalafil, amelyet először 2003-ban, az erekciós zavarok (ED) kezelésére szolgáló kémiai könyvként forgalmaztak, a beadás után 30 perccel kezdi meg a hatását, de a hatásossága 2 órán át tart, és 36 óráig tart, az étel nem befolyásolja. A tadalafilt 10 vagy 20 mg-os adagokban adják be, az ajánlott kezdő adag 10 mg. Az adagolás módosítása a beteg reakcióján és a mellékhatásokon alapul. A forgalomba hozatal előtti vizsgálatok kimutatták, hogy 10 vagy 20 mg tadalafil 12 hétig tartó szájon át történő alkalmazása 67%-os, illetve 81%-os hatékonysági arányt eredményezett. Számos tanulmány igazolta a tadalafil hatékonyságát az ED kezelésében.

Javallatok

A tadalafilt az erectilis diszfunkció (ED) és a pulmonális artériás hipertónia kezelésére használják férfiaknál.

Hatásmechanizmus

Erektilis diszfunkció: A tadalafil a szildenafilhez hasonlóan szelektív az 5-ös típusú foszfodiészterázra (PDE5), de szerkezete eltér a szildenafilétől, és a magas zsírtartalmú ételek nem akadályozzák a felszívódását. Szexuális stimuláció hatására a nitrogén-monoxid-szintáz (NOS) katalizálja a nitrogén-monoxid (NO) szintézisét az L-arginin szubsztrátból a pénisz idegvégződéseiben és a vaszkuláris endoteliális sejtekben. A NO aktiválja a guanilát-ciklázt, amely a guanozin-trifoszfátot ciklikus guanozin-monofoszfáttá (cGMP) alakítja át, ezáltal aktiválja a cGMP-dependens protein-kinázt, ami a kalciumion-koncentráció csökkenéséhez vezet a corpus cavernosum simaizomsejtjeiben, ami a corpus anurenosum simaizomzatának ellazulását okozza. Az 5-ös típusú foszfodiészteráz (PDE5) a cGMP-t inaktív termékekké bontja le, amitől a pénisz petyhüdt állapotba kerül. A tadalafil gátolja a PDE5 lebomlását, ami a cGMP felhalmozódásához és a corpus cavernosum simaizomzatának ellazulásához vezet, ami erekciót eredményez. Mivel a nitrátok NO-donorok, tadalafillal való együttes alkalmazásuk jelentősen növelheti a cGMP-szintet és súlyos hipotenziót okozhat. Ezért kombinált alkalmazásuk ellenjavallt a klinikai gyakorlatban.

A Cialis, más néven tadalafil, az Eli Lilly and Company által kifejlesztett orális gyógyszer az erekciós zavarok kezelésére. Ez egy második -generációs foszfodiészteráz-5 gátló. A kutatási jelentések azt mutatják, hogy a szildenafilhez képest a Cialis sokkal gyorsabban fejti ki hatását, körülbelül 15-20 percet vesz igénybe, és hosszan tartó, akár 36 órán át tartó hatást fejt ki. T1/2-je 17,5 óra. Egy 348, enyhe vagy súlyos merevedési zavarban szenvedő férfi részvételével végzett vizsgálatban a betegeket véletlenszerűen 20 mg tadalafil vagy placebó csoportba sorolták be. Az eredmények azt mutatták, hogy a placebóhoz képest a 20 mg tadalafil javította a közösülés sikerességét 24 és 36 órával az adagolás után. A legtöbb férfi képes volt két sikeres közösülésre 36 órán belül. A mellékhatások gyakorisága és súlyossága hasonló volt a placebónál megfigyeltekhez. Fejfájás és emésztési zavar a tadalafil csoportban a férfiak több mint 5%-ánál fordult elő. Mellékhatások: Nem jelentettek súlyos mellékhatásokat, beleértve a kipirulást és a látászavarokat. Fejfájás és emésztési zavar ritka volt. [Óvintézkedések] Ez a termék ellenjavallt olyan betegeknél, akik jelenleg nitrátot szednek, angina pectorisban, szívbetegségben, kontrollálatlan magas vérnyomásban vagy hipotenzióban szenvednek, vagy akiknek az elmúlt 6 hónapban stroke-ja volt.

Használat

A második -generációs foszfodiészteráz-5 gátló, amelyet férfiak merevedési zavarainak kezelésére használnak.